Нестероидные противовоспалительные препараты нового поколения

Болевой синдром сопровождает большинство патологических изменений, которые происходят в организме. В связи с этим анальгетики являются наиболее популярным лекарственным средством. Помимо обезболивающего эффекта, они уменьшают воспаление и устраняют отек. Однако эти препараты имеют довольно большое количество побочных эффектов, в связи с чем, применение их у некоторых категорий пациентов (с язвенной болезнью, с нарушением свертывающей системы и т.д.) ограничено. В последние годы разработаны новые эффективные средства от боли, которые реже вызывают нежелательные реакции.
НПВП

Принцип действия

Действие нестероидных препаратов обусловлено их влиянием на циклооксигеназу. Этот фермент существует в двух изоформах, каждая из которых имеет свои функции. ЦОГ обеспечивает химическую реакцию, в ходе которой арахидоновая кислота превращается в лейкотриены, простагландины и тромбоксаны.

При этом ЦОГ-1 преимущественно отвечает за производство простагландинов, которые защищают слизистую оболочку желудка от повреждающего воздействия, а кроме того влияют на работу тромбоцитов и изменяют почечный кровоток. Вторая же изоформа (ЦОГ-2) в норме практически отсутствует и является специфическим ферментом воспаления, который синтезируется благодаря цитокинам и другим медиаторам. С воздействием на ЦОГ-1 связано развитие большинства побочных эффектов при применении нестероидных противовоспалительных средств.

Пути уменьшения побочного действия

В связи с выраженным влиянием на слизистую оболочку желудка препаратов первого поколения, ученые разработали новую форму выпуска. В этих таблетках действующее вещество помещалось внутрь специальной оболочки. Последняя состояла из особых веществ, которые не растворялись в кислой среде желудочного сока, а разрушались только в кишечнике. За счет этого снижалось непосредственное раздражающее воздействие на слизистую оболочку желудка, однако системный механизм повреждения стенки пищеварительного тракта сохранялся.
НПВП
В связи с этим химики синтезировали принципиально новые вещества, которые отличались от предыдущих механизмом действия. НПВС последнего поколения обладают селективным воздействием на ЦОГ-2 и угнетают продукцию простагландинов. За счет этого достигаются все характерные эффекты (противовоспалительный, обезболивающий, жаропонижающий). При этом минимизируется влияние на работу тромбоцитов и свертывающую систему крови, а также на слизистую оболочку желудка.

Противовоспалительный эффект достигается за счет снижения проницаемости стенки сосудов, а также уменьшения выработки различных воспалительных медиаторов, к которым относят простагландины, лейкотриены и кинины. За счет снижения воспалительной реакции уменьшается и раздражение болевых нервных рецепторов. Общая температура тела снижается в связи с влиянием на некоторые центры терморегуляции, расположенные в головном мозге.

Классификация НПВС

Все нестероидные противовоспалительные средства можно разделить по химическому составу на несколько групп:

  • салицилаты (аспирин);
  • пиразолидины (метамизол, фенилбутазон);
  • производные индолуксусной кислоты (этодолак, сулиндак, индометацин);
  • соли пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен, тиапрофеновая кислота);
  • производные фенилуксусной кислоты (ацеклофенак, диклофенак);
  • соли изоникотиновой кислоты (амизон);
  • оксикамы (мелоксикам, пироксикам, лорноксикам);
  • алканоны (набеметон);
  • производные сульфонамида или коксибов (нимесулид, рофекоксиб, целекоксиб);
  • комбинированные средства (диклокаин, реопирин).

От химической структуры во многом зависит конкретный механизм действия и выраженность побочных эффектов. Еще одна классификация нестероидных препаратов основана на селективности воздействия на циклооксигеназу. Большинство препаратов не селективно блокирует это вещество, что вызывает развитие большинства нежелательных эффектов (поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, снижение свертывающей способности крови, нефротоксичность). Современные же лекарства селективно воздействуют на ЦОГ-2. За счет этого достигается максимальная эффективность при минимальном повреждающем эффекте.

Показания к применению

НПВС нового поколения идеально подходят для длительного приема, так как при этом реже возникают необратимые изменения. С этим связана и основная область их применения. Их назначают:

  • при артрите, в том числе аутоиммунном и ревматоидном;
  • при артрозе для уменьшения выраженности воспаления и профилактики вторичного замещения структур сустава соединительной тканью;
  • при выраженном болевом синдроме во время менструации;
  • при послеоперационной боли.

Перечень препаратов

Список безопасных и эффективных анальгетиков приведен ниже:

Название

Описание

Целекоксиб

чаще всего применяется в ревматологической практике при заболевании суставов. Этот препарат выпускается в капсулах, которые нужно принимать 1-2 раза в сутки, но не более 400 мг.

Рофекоксиб

назначают при остеоартрите и для купирования боли при альгоменорее 1 раз в сутки, но не более 50 мг. Выпускается он в таблетках или в суспензии.

Валдекоксиб

применяют для устранения болевого синдрома при поражении суставов и нарушении менструального цикла. Суточная доза составляет 20 мг.

Парекоксиб

чаще всего применяют в послеоперационном периоде. На фоне его назначения можно заметно уменьшить потребность в наркотических анальгетиках. Вводят его внутримышечно или внутривенно каждые 6 часов, но не более 40 мг в сутки.

Лумиракоксиб

к настоящему времени не зарегистрирован на территории России. Принимают его по 200-400 мг в сутки.

Эторикоксиб

назначается в основном при артрите разной этиологии, в том числе и подагрическом. Рекомендуемая доза составляет 60-120 мг в сутки.

Побочные эффекты

Современные НПВС являются более безопасными лекарствами по сравнению с предыдущим поколением нестероидных анальгетиков. Однако и они могут вызывать ряд побочных эффектов, о которых стоит помнить при применении (особенно длительном) этих средств:

  • головная боль или головокружение;
  • сонливость и утомляемость;
  • учащенное сердцебиение;
  • повышение артериального давления;
  • сухой кашель;
  • небольшая одышка;
  • нарушение пищеварения;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • появление белка в моче;
  • точечная кожная сыпь;
  • аллергия;
  • задержка жидкости.

В отличие от неселективных блокаторов ЦОГ крайне редко возникает повреждение слизистой желудка и обострение язвенной болезни с развитием кровотечения. Современные НПВС являются более безопасными и хорошо подходят для длительного применения.

Хотите навсегда избавиться от сутулости и боли в спине?

  • У вас сидячий образ жизни?
  • Часто сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
  • Кого-то спасают массаж и гимнастика, а у кого-то нет на эти процедуры времени...
  • Вы не можете похвастаться королевской осанкой и стараетесь скрыть под одеждой свою сутулость?
  • Вам кажется, что это скоро пройдет само по себе, но боли только усиливаются...
  • Вы уже смирились с проблемой и не надеетесь найти эффективное средство...

Вернуть идеальную осанку можно ЛЕГКО. Перейдите по ссылке и узнайте как Валентина избавилась от этих проблем

Добавить комментарий